Apenas dois fármacos atualmente são aprovados nos EUA pelo Food and Drug Administration (FDA): minoxidil e finasterida. A finasterida oral é frequentemente utilizada no tratamento da alopecia androgenética masculina.
A relação entre calvície e testosterona foi observada por Hipócrates, que noticiou que os jovens homens eunucos não apresentavam queda de cabelos. A calvície também não ocorre em homens com deficiência genética da 5-alfa-redutase II. Ambos os tipos I e II da 5-alfa-redutase convertem testosterona em diidrotestosterona (DHT).
O tipo I predomina na pele, incluindo o couro cabeludo, enquanto o tipo II está presente nos folículos pilosos e na próstata. Com isso, há uma diminuição nos níveis séricos e no couro cabeludo de DHT, enquanto há um aumento dos níveis de testosterona no couro cabeludo.
É um composto 4-azasteroide sintético, derivado do 3-oxo-5-alfa-esteroide, um inibidor específico da enzima 5-alfa-redutase II. Tem sido investigada desde o início da década de 1980 e o seu mecanismo de ação não se limita a uma simples inibição da enzima.
Não tem ação hormonal propriamente dita, mas diminui significantemente os níveis de DHT no folículo piloso e na corrente circulatória. Além disso, não age como um hormônio androgênico, estrogênico, antiestrogênico ou progestogênico. Poderia ser definida como um antiandrogênio.
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